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RESPIDINA 120 MG COMPRIMIDOS LIBERACION PROLONGADA
Está indicada para el alivio local y temporal de la congestión nasal asociada a rinitis, catarro común y gripe para adultos y adolescentes a partir de 12 años.
ACCIÓN Y MECANISMO
- [DESCONGESTIONANTE NASO/FARINGEO], [AGONISTA ADRENERGICO ALFA-1]. La pseudoefedrina, estereoisómero de la efedrina, se comporta como un agonista de los receptores alfa-1, y en menor medida de los receptores beta. El agonismo sobre los receptores alfa-1 da lugar a una vasoconstricción de los vasos sanguíneos, incluidos los de la mucosa nasal, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales. Por otra parte, el efecto agonista sobre receptores beta podría dar lugar a broncodilatación, disminuyendo la resistencia al flujo de aire.
Por otra parte, la pseudoefedrina, al igual que la efedrina, se comporta como agonista indirecto, siendo captado por la fibra simpática, desplazando a la noradrenalina de sus vesículas y favoreciendo su liberación. La noradrenalina liberada podría potenciar los efectos simpaticomiméticos de la pseudoefedrina al actuar sobre sus receptores. Sin embargo, este mecanismo produce una depleción de los niveles de catecolaminas en la fibra simpática, lo que ocasionaría taquifilaxia.
La pseudoefedrina tiene unos efectos similares a los de la efedrina, aunque su actividad vasoconstrictora y los efectos centrales son inferiores que los de ésta.
ADVERTENCIAS ESPECIALES
- Se recomienda monitorizar periódicamente la presión arterial en pacientes hipertensos y la glucemia en pacientes diabéticos.
- Se aconseja distanciar la toma de IMAO y pseudoefedrina al menos 14 días.
- No debe administrarse de forma conjunta con otros productos que contengan descongestivos nasales.
- No se debe exceder la dosis establecida, siendo la duración del tratamiento lo más breve posible.
ANCIANOS
Los pacientes de edad igual o superior a 60 años son más susceptibles a presentar reacciones adversas tras la utilización de simpaticomiméticos, habiéndose descrito casos de alucinaciones, convulsiones, depresión nerviosa e incluso muerte. Estos efectos pueden aparecer incluso a dosis terapéuticas normales.
Además, los ancianos pueden presentar patologías que podrían ser empeoradas por la administración de simpaticomiméticos, así como estar en tratamiento con fármacos con los que este principio activo pudiera interaccionar. Se recomienda vigilar estrechamente a los pacientes mayores de 60 años, y suspender el tratamiento al menor indicio de reacciones adversas significativas. Pudiera ser necesario un reajuste posológico.
CONSEJOS AL PACIENTE
- Se recomienda no superar la dosis diaria recomendada.
- Se debe suspender el tratamiento y acudir al médico si los síntomas persisten por más de cinco días, si empeoran o si aparece fiebre alta, mareos, insomnio o nerviosismo, taquicardia o palpitaciones cardíacas, náuseas, vómitos o dolor abdominal persistente.
- Se debe avisar al médico o al farmacéutico si el paciente tiene diabetes, enfermedades del corazón, hipertensión o glaucoma, así como si está en tratamiento con cualquier otro fármaco.
- Se recomienda suspender el tratamiento al menos 24 horas antes de una intervención quirúrgica.
CONTRAINDICACIONES
- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento.
- Cardiopatías graves o diabetes no controlada.
- Pacientes en tratamientos con antidepresivos del tipo IMAO en los 14 días antes de iniciar la terapia con pseudoefedrina (Véase Interacciones).
- Niños menores de 12 años.
- [GLAUCOMA DE ANGULO CERRADO].
- [HIPERTIROIDISMO].
- [RETENCION URINARIA].
- Historia de [HEMORRAGIA CEREBRAL] o factores de riesgo de hemorragia cerebral.
- Embarazo y lactancia.
DOPAJE
La pseudoefedrina es una sustancia prohibida durante la competición.
Está prohibida cuando su administración da lugar a una concentración en orina superior a 150 mcg/ml.
La detección en una muestra durante la competición de cualquier cantidad de pseudoefedrina en combinación con un diurético o un agente enmascarante, se considerará un resultado analítico adverso, a menos que el deportista haya obtenido una autorización de uso terapéutico aprobada (AUT) para efedrina, además de aquella concedida para el diurético o agente enmascarante.
Se considera “sustancia específica” y, por tanto, una violación de la norma en la que esté involucrada esta sustancia puede ocasionar una reducción de sanción siempre y cuando el deportista pueda demostrar que el uso de la sustancia específica en cuestión no fue con intención de aumentar su rendimiento deportivo.
EMBARAZO
Categoría C de la FDA. En estudios realizados en animales, la pseudoefedrina no ha dado lugar a efectos teratógenos significativos, aunque se han registrado casos de disminución del peso medio, de la longitud y del índice de osificación del esqueleto en el feto. Sin embargo, no se ha podido establecer la relación de causalidad con la pseudoefedrina. No obstante, otras aminas simpaticomiméticas han dado lugar a efectos teratógenos en algunas especies animales.
No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Debido a que los estudios de reproducción en animales no son siempre predictivos de la respuesta humana, y debido a las propiedades vasoconstrictoras de pseudoefedrina, el uso de este medicamento está contraindicado en embarazo, y sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras, cuando los beneficios superen los posibles riesgos.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral:
- Absorción: La pseudoefedrina se absorbe rápida y casi completamente tras su administración oral. No se ha observado efecto de primer paso. Tras la administración de una dosis oral de 120 mg de pseudoefedrina, se obtiene la Cmax de 397-422 ng/ml al cabo de 1,84-1,97 horas, mientras que si se administra esta misma dosis en una forma de liberación prolongada se retrasa la absorción hasta un Tmax de 3,8-6,1 horas.
Los efectos pueden prolongarse hasta 12 horas tras la administración de 120 mg por vía oral en formas de liberación prolongada.
Alimentos: Los alimentos parecen retrasar la absorción de la pseudoefedrina, pero cuando ésta se administra en formas de liberación prolongada, los alimentos apenas afectan a la absorción.
- Distribución: Se desconoce su capacidad para unirse a proteínas plasmáticas. Presenta un Vd entre 2,64 y 3,51 l/kg. La pseudoefedrina es capaz de atravesar la placenta, y parece excretarse en la leche, obteniéndose un 0.5% de la dosis oral en la leche al cabo de 24 horas.
- Metabolismo: La pseudoefedrina se metaboliza por N-desmetilación en el hígado, de una manera incompleta e inferior al 1%, dando lugar a un metabolito inactivo.
- Eliminación: Tanto la pseudoefedrina como su metabolito hepático se eliminan por orina, con un 55-96% de la pseudoefedrina inalterada. La eliminación de la pseudoefedrina es pH dependiente, y se acelera en orina ácida. La semivida de eliminación es de 3-6 horas (pH = 5) o de de 9-16 horas (pH = 8). El Cl es de 7,3-7,6 ml/minuto/kg.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Niños: Tras administrar una dosis de 30-60 mg de pseudoefedrina en niños de 6-12 años, se obtuvieron valores de Cmax entre 244 y 492 ng/ml al cabo de 2,1 y 2,4 horas y de Vd de 2,6 y 2,4 l/kg respectivamente. Presenta una semivida de eliminación similar a la de adultos. El Cl es algo mayor que en adultos, con valores de 10,3-9,2 ml/minuto/kg.
INDICACIONES
- Alivio temporal y sintomático de la [CONGESTION NASAL] asociada a [RINITIS], [RESFRIADO COMUN] o [GRIPE].
INTERACCIONES
- Acidificantes urinarios (cloruro de amonio). La administración de cloruro de amonio o cualquier otro fármaco acidificante, podría favorecer la eliminación de la pseudoefedrina, debido a que este fármaco es una amina de carácter básico. Se podría producir una disminución de la actividad farmacológica.
- Alcalinizantes urinarios (bicarbonato sódico). Se han descrito casos de pacientes en los que la semivida de eliminación de la pseudoefedrina aumentaba un 71-100% tras la administración de un alcalinizante urinario. Este efecto podría deberse a la menor solubilidad de la pseudoefedrina en la orina básica, al tratarse de una base débil.
- Anestésicos por inhalación. La administración de pseudoefedrina antes o poco después de la anestesia con estos anestésicos podría aumentar el riesgo de arritmias ventriculares graves, especialmente en pacientes con cardiopatía preexistente, ya que los anestésicos sensibilizan en gran medida al miocardio frente a los efectos de los simpaticomiméticos. En el caso de que el paciente vaya a ser sometido a una intervención quirúrgica programada, se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 24 horas antes de la operación.
- Antidepresivos tricíclicos. Los antidepresivos tricíclicos podrían potenciar los efectos vasopresores de las aminas simpaticomiméticas, dando lugar a crisis hipertensivas. Se recomienda evitar la asociación.
- Antihipertensivos. La administración conjunta de pseudoefedrina junto con antihipertensivos como los beta-bloqueantes, la metildopa o los diuréticos podría reducir la actividad antihipertensiva, debido a los efectos vasopresores de la pseudoefedrina. Además, los beta-bloqueantes han dado lugar a casos de crisis hipertensivas al administrar con pseudoefedrina, debido al bloqueo beta, lo que favorece la mayor unión de la pseudoefedrina a los receptores alfa-adrenérgicos. Se recomienda controlar periódicamente la función cardíaca y la presión arterial.
- Digoxina. La administración simultánea de digoxina con pseudoefedrina podría aumentar el riesgo de arritmias cardíacas.
- Estimulantes nerviosos (anfetaminas, cocaína, xantinas). La administración conjunta podría potenciar la estimulación nerviosa, dando lugar a excitabilidad intensa. Se recomienda evitar la asociación. La cocaína podría además aumentar los efectos secundarios cardiovasculares.
- Guanetidina. La pseudoefedrina se opone a los efectos simpaticolíticos de la guanetidina, tanto al estimular la liberación de la noradrenalina como al unirse a receptores alfa-1. Existe riesgo de perder los efectos terapéuticos de la guanetidina, apareciendo hipertensión. Se recomienda evitar la asociación.
- Hormonas tiroideas. Podría producirse una potenciación de los efectos de ambos fármacos, con riesgo de hipertensión arterial e insuficiencia coronaria.
- IMAO (incluido linezolid). Los IMAO han dado lugar a potenciación de los efectos de la pseudoefedrina debido a la inhibición del metabolismo de la noradrenalina, intensificándose y prolongándose los efectos vasopresores y estimulantes cardíacos, y dando lugar a cefalea, arritmias cardíacas, vómitos o crisis hipertensivas y/o hiperpiréticas repentinas e intensas. La pseudoefedrina no debe administrarse durante el tratamiento con IMAO ni durante los 14 días posteriores a un tratamiento con estos fármacos.
- Levodopa. La administración de levodopa junto con simpaticomiméticos aumenta el riesgo de arritmias cardiacas, por lo que podría ser necesario una disminución de la dosis del agonista adrenérgico.
- Nitratos. La pseudoefedrina actúa como vasoconstrictor, por lo que podría antagonizar los efectos antianginosos de los nitratos. Se recomienda evitar la asociación.
- Reserpina. La administración de reserpina puede dar lugar a una reducción de los efectos de los simpaticomiméticos indirectos como la pseudoefedrina, debido probablemente a la depleción de las vesículas noradrenérgicas por parte de la reserpina. Se recomienda evitar la asociación.
- Simpaticomiméticos. Podría producirse una potenciación de los efectos cardiovasculares y neurológicos de ambos fármacos. Se recomienda evitar la asociación.
LACTANCIA
La pseudoefedrina se excreta con la leche materna en pequeñas cantidades, detectándose al cabo de 24 horas alrededor de un 0,5% de la dosis total administrada por vía oral. Aunque es posible que tras la administración de dosis repetidas esta cantidad sea algo mayor, muchos especialistas no creen que estas pequeñas cantidades obliguen a suspender la lactancia materna.
Con el uso de pseudoefedrina se ha descrito una disminución de la producción de la leche en mujeres en periodo de lactancia. Por tanto, este medicamento está contraindicado en mujeres en periodo de lactancia.
NIÑOS
No se ha evaluado la seguridad y eficacia de la dosis de 120 mg de pseudoefedrina en niños menores de 12 años, por lo que no se recomienda su utilización.
Los niños mayores de esa edad pueden ser especialmente sensibles a sus efectos adversos, por lo que se recomienda precaución.
NORMAS PARA LA CORRECTA ADMINISTRACIÓN
Las cápsulas/comprimidos deben ingerirse enteros, sin masticar ni aplastar, con la ayuda de un vaso de agua o cualquier otro líquido. Si resultase demasiado grande para tragar, se recomienda mezclar el contenido con mermelada o jalea, y tragarlo sin masticar.
Si se administra la pseudoefedrina por la noche, se recomienda hacerlo varias horas antes de acostarse para disminuir al mínimo la posibilidad de insomnio, sobre todo en pacientes con dificultad para dormir.
La toma concomitante de este medicamento con alimentos o bebidas no afecta a la eficacia del mismo. No administrar conjuntamente con zumo de naranja amarga.
POSOLOGÍA
- Adultos, oral: 120 mg/12 horas. Dosis máxima diaria: 240 mg. Intervalo mínimo entre dosis: 12 horas.
- Niños, oral:
* Niños de 12 años o mayores: 120 mg/12 horas.
* Niños menores de 12 años: No se ha evaluado la seguridad y eficacia.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA HEPÁTICA
* Moderada o grave: Aumento de concentraciones plasmáticas. Considerar reducir la dosis.
POSOLOGÍA EN INSUFICIENCIA RENAL
La pseudoefedrina se elimina principalmente por vía urinaria, por lo que los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir un ajuste de dosis.
PRECAUCIONES
- Pacientes en los que la estimulación simpática pudiese empeorar sus patologías, tales como aquellos con [DIABETES], [GLAUCOMA], [INSUFICIENCIA CORONARIA], [CARDIOPATIA ISQUEMICA], [ARRITMIA CARDIACA], [HIPERTENSION ARTERIAL], [HIPERTIROIDISMO], [FEOCROMOCITOMA], [ANEMIA] o [HIPERPLASIA PROSTATICA]. La utilización de pseudoefedrina o cualquier otro simpaticomimético podría agravar los síntomas de estas enfermedades, por lo que no se recomienda su utilización sin prescripción facultativa. En caso de cuadros graves, como diabetes descompensada o cardiopatía grave, puede ser recomendable evitar la administración de pseudoefedrina (Véase Contraindicaciones).
- Los pacientes con [OBSTRUCCION INTESTINAL] no deben utilizar las formas orales de liberación prolongada sin consultar al médico.
- Se deberá tener precaución en pacientes que estén recibiendo digitálicos o estén siendo tratados con vasoconstrictores de tipo ergotamínico.
- Se deberá evaluar cuidadosamente la relación beneficio/riesgo en las siguientes situaciones: [INSUFICIENCIA HEPATICA] grave o [INSUFICIENCIA RENAL] de moderada a grave, [HIPERPLASIA PROSTATICA], anamnesis positiva de [ESPASMO BRONQUIAL], [ULCERA PEPTICA] estenosante, obstrucción píloro duodenal, antecedentes de [EPILEPSIA].
- Al igual que con otros estimulantes del SNC, pseudoefedrina conlleva riesgo de abuso. Su administración a dosis crecientes puede producir toxicidad a largo plazo. Su empleo continuo puede provocar tolerancia, lo que podría dar lugar a un aumento del riesgo de sobredosis. Tras la supresión rápida del tratamiento con pseudoefedrina se puede producir depresión.
- A dosis terapéuticas, no se ha demostrado interacción clínicamente significativa con alcohol (para un nivel de alcohol en sangre de 0,5 g/l). Sin embargo, se recomienda precaución si se toma concomitantemente alcohol.
PRECAUCIONES RELATIVAS A EXCIPIENTES
Este medicamento puede producir molestias de estómago y diarrea porque contiene aceite de ricino hidrogenado.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de este medicamento son, en general, poco frecuentes a las dosis recomendadas, aunque pueden aumentar en intensidad y gravedad a dosis mayores. Las alteraciones más frecuentes son:
- Digestivas. Puede aparecer [NAUSEAS], [VOMITOS], [DISPEPSIA] y [SEQUEDAD DE BOCA].
- Neurológicas/psicológicas. Es frecuente la aparición de casos de estimulación nerviosa, especialmente en pacientes sensibles. Suele cursar con [NERVIOSISMO], [EXCITABILIDAD], [INSOMNIO], [MAREO] o [VERTIGO]. Más raramente se han descrito casos de [ASTENIA], [CEFALEA] y [TEMBLOR]. En casos más graves, y normalmente asociado a sobredosis, podría aparecer [ANSIEDAD], [SOMNOLENCIA], [CONVULSIONES] y [ALUCINACIONES].
- Cardiovasculares. La pseudoefedrina puede dar lugar a [ARRITMIA CARDIACA], con [TAQUICARDIA] y [PALPITACIONES], sobre todo a altas dosis o en pacientes predispuestos a los efectos simpaticomiméticos. También puede producirse [HIPERTENSION ARTERIAL] y [BRADICARDIA] refleja.
- Respiratorias. [DISNEA].
- Genitourinarias. En ocasiones podría aparecer [RETENCION URINARIA] en pacientes con hipertrofia prostática.
- Oftalmológicas. Se han descrito casos de [BLEFAROESPASMO], con [FOTOFOBIA] y [LAGRIMEO].
- Alérgicas/dermatológicas. Se han descrito casos de [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], con [URTICARIA] y [ERUPCIONES EXANTEMATICAS]. En los casos más graves han aparecido [LEUCOPENIA], [AGRANULOCITOSIS] y [TROMBOCITOPENIA].
- Generales. [HIPERHIDROSIS], [PALIDEZ].
REACCIONES ADVERSAS RELATIVAS A EXCIPIENTES
- Por contener aceite de ricino puede provocar molestias de estómago y [DIARREA].
SOBREDOSIS
Síntomas: En caso de sobredosis, suelen aparecer síntomas adrenérgicos asociados a la estimulación cardíaca y nerviosa. Entre otros síntomas pueden aparecer excitabilidad, nerviosismo, inquietud, alucinaciones, taquicardia con latidos irregulares y continuados, hipertensión arterial, taquipnea y disnea. En ocasiones se han descrito bradicardia e hipotensión de rebote. En los casos más graves podría aparecer hipopotasemia, psicosis, convulsiones, coma y crisis hipertensivas.
Tratamiento: El tratamiento recomendado consiste en la administración de eméticos y posterior lavado gástrico dentro de las 4 horas siguientes a la sobredosis. El carbón adsorbente sólo es útil si se administra durante la primera hora, salvo que se administre en formas de liberación controlada. La diuresis forzada junto con un acidificante urinario aumentará la eliminación de la pseudoefedrina siempre y cuando la función renal sea adecuada. No obstante, no se recomienda la diuresis en casos de sobredosis grave.
Si ya ha sucedido la absorción, se debe mantener vigilado al individuo. Se recomienda monitorizar el estado cardíaco y medir los niveles de electrolitos en suero. Si existen signos de toxicidad cardíaca, puede estar indicado el uso de propranolol por vía intravenosa. La hipopotasemia se puede tratar con infusión lenta de una solución diluida de cloruro potásico, monitorizando la concentración sérica de potasio durante la administración y varias horas después. Para el delirio o las convulsiones se puede administrar diazepam por vía intravenosa.
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